Грандаксин – инструкция к применению препарата

  06.02.2019

В одной таблетке содержится 0,05 г действующего компонента – тофизопама, вспомогательные компоненты.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Медикамент относится к производным бензодиазепина, используется в качестве анксиолитического средства (транквилизатора). Проявляет анксиолитические свойства, регулирует психовегетативные реакции, способствует нормализации функций вегетативной системы.

Отказывает психостимулирующее действие. Успокоительный, противосудорожный и миорелаксирующий эффект выражен слабо или отсутствует.

Благодаря отсутствию миорелаксирующей активности медикамент можно использовать в лечении пациентов с прогрессирующими нервно-мышечными патологиями (миопатией, астеническим бульбарным параличом). Структура Грандаксина отличается от характерных производных бензодиазепина, он не вызывает зависимости у пациентов.

После прекращения приема средства не возникает негативной реакции, связанной с ухудшением состояния (синдром отмены). Средство отнесено к группе дневных транквилизаторов с коротким умеренным действием. В лечебных дозах не усиливает действие этилового спирта.

После орального приема активное вещество всасывается стенками кишечника и попадает в кровеносное русло. В сыворотке крови наибольшая концентрация фиксируется через 1-1,5 часа, около половины циркулирующего тофизопама связывается с альбуминами и глобулинами плазмы, при этом кумуляция в теле человека не происходит. После достижения максимума, концентрация начинает снижаться.

До восьмидесяти процентов препарата выводится через почки с мочой, а остальные 20-30% процентов с калом в виде метаболитов. Образованные производные вещества не проявляют фармакологической активности. Биологический период полувыведения не превышает 6-8 часов.

Грандаксин: показания

Препарат применяют для коррекции деятельности центральной нервной системы, связанной с психическими и психосоматическими патологиями, нервным напряжением, а также вегетативной дисфункцией. Его назначают при следующих патологиях:

• нервные расстройства и неврозоподобные состояния (для которых характерны чрезмерные эмоциональные нагрузки, вегетативные дисфункции, тревожность, апатичность, переживания, отсутствие мотивации);
• реактивный психоз (депрессия) с симптоматикой средней тяжести;
• острая реакция на стресс (кризисное состояние, психологический шок, нервная демобилизация);
• тяжелые проявления климакса (в качестве самостоятельного препарата или в комплексе с гормональными средствами);
• тяжелые проявления ПМС;
• кардиалгический синдром (как монотерапевтичекое средство или в рамках комплексного лечения);
• миопатия, астенический бульбарный паралич, патологии, связанные с невротической симптоматикой вторичного характера, при которых противопоказаны транквилизаторы с миорелаксирующим эффектом.

Противопоказания

Препарат не применяют пациентам с:

• аллергическими реакциями на один или несколько компонентов лекарственного средства;
• патологиями ЦНС, которые сопровождаются психомоторными возбуждениями, агрессивным поведением, ярко выраженными депрессивными расстройствами;
• респираторной недостаточностью в стадии декомпенсации;
• беременностью первого триместра, грудным вскармливанием;
• синдромом обструктивного апноэ сна;
• коматозным состоянием в анамнезе;

Грандаксин нельзя назначать пациентам, получающим терапию после трансплантации органов или тканей иммунодепрессантами (циклоспорином, такролимусом, сиролимусом). Препарат применяют под наблюдением врача людям, страдающим хроническим дыхательным дистресс-синдромом в декомпенсированной форме, если ранее наблюдался сидром острой респираторной недостаточности.

При глаукоме, эпилептических состояниях, структурных поражениях полушарий мозга медикамент применяют если польза от его использования превышает риски.

Взаимодействие с медикаментами

При одновременном использовании с депрессантами ЦНС (анестезирующими, анальгезирующими, снотворными, антигистаминными средствами и нейролептиками) возможно усиление их действия. Как следствие, может проявиться седативный эффект, угнетение дыхательной функции.

Взаимодействие основного компонента с активаторами ферментов печени (этиловым спиртом, никотином, противоэпилептическими медикаментами и препаратами барбитурового ряда) может повлиять на метаболические реакции, снизить концентрацию препарата в сыворотке крови и, соответственно, лечебную эффективность. Противогрибковые средства (интраконазол, кетоконазол) индуцируют действие тофизопама, усиливая его лечебный эффект.

Использование дисульфирама, омепразола, оральных контрацептивов, циметидина снижает метаболическую активность Грандаксина. Прием средств, снижающих артериальное давление (клонидина, антагонистов кальциевых ионных каналов) способствует замедлению метаболизма активного компонента.

Тофизопам способен изменять противосвертывющее действие варварина, а также повышать уровень дигоксина в сыворотки крови. Грандаксин без рецепта не продается, а его использование осуществляется под контролем специалиста. Если вы принимаете одно или несколько вышеуказанных фармацевтических средств необходимо сообщить об этом врачу.

Правила приема препарата

При назначении Грандаксина, рецепт составляется на латинском или государственном языке. Полученный от врача рецепт дает право покупки медикамента в аптеках. Дозировку и продолжительность применения определяет лечащий врач, основываясь на данных о состоянии пациента и его физиологических особенностях.

Стандартная доза для совершеннолетнего пациента 1-2 таблетки, которые необходимо принимать от одного до трех раз в день. Суточная доза должна оставаться в пределах 0,3 г препарата. Если регулярное применение не требуется, достаточно принять 50-100 мг средства. Не имеет значения, когда принимать Грандаксин, до еды или после.

Благодаря хорошей переносимости Грандаксина пациентами, не требуется поэтапное повышение дозы. Прием можно начинать с дозировок, которые оказывают выраженный терапевтический эффект.

Не следует самостоятельно отменять препарат без предварительной консультации со специалистом.

Средство применяют под наблюдением пациентам, страдающим:

• острой недостаточностью органов дыхания (в том числе, если данная патология наблюдалась ранее);
• печеночной и почечной дисфункцией;
• отставаниями в психическом развитии;
• личностными расстройствами (психопатиями);
• структурными церебральными поражениями;
• эпилепсией.

Людям в пожилом и старческом возрасте медикамент назначают в случаях, когда польза от его использования превышает возможные риски. Из-за моногидрата лактозы в составе, средство не назначают пациентам с аллергическими реакциями на молочный сахар.

Лекарство не следует использовать при психозах хронического характера, необоснованных страхах, навязчивых состояниях. Лечение тофизопамом повышает риск суицидальных наклонностей и необоснованной агрессии. В случаях развития реакций гиперчувствительности, нарушений биоритмов и других побочных эффектов, прием лекарства нужно прекратить.

Грандаксин при ВСД

Применение медикамента для лечения вегетососудистой дистонии позволяет стабилизировать состояние пациента, способствует улучшению самочувствия, снижает клинические проявления патологии.

Преимущества Грандаксина при лечении вегетососудистой дистонии:

• устраняет вегетативные расстройства, снижает тревожность и нервозность;
• способствует закреплению результатов терапии ВСД;
• снижает возбудимость определенных участков ЦНС, устраняет страх;
• предупреждает развитие панических атак;
• проявляет противосудорожное действие.

При отсутствии противопоказаний и нежелательных эффектов врачи рекомендуют медикамент для лечения вегетососудистой дистонии в комбинации с другими препаратами.

Грандаксин: аналоги

Препараты с похожим фармакологическим эффектом:

• Афобазол;
• Адаптол;
• Фенибут.

Активное вещество вышеуказанных средств отличается, поэтому вопрос о замене тофизопама на препарат аналогичного ряда необходимо решать с лечащим врачом.

Передозировка препаратом

Дозу препарата назначает врач, основываясь на анамнезе больного, особенностях течения заболевания, выраженности клинических проявлений.

Пациентам, старше шестидесяти лет назначают половину суточной дозы медикамента. Прием средства в высокой дозе (от 0,05 г на 1 кг массы тела) подавляет функции центральной нервной системы, что сопровождается тошнотой и рвотными позывами, помрачением мыслей, коматозным состоянием, угнетением респираторной функции, приступами эпилепсии.

В случае передозировки рекомендуется спровоцировать рвотный рефлекс механическим путем и осуществить промывание желудка большим количеством воды. Снизить адсорбцию активного компонента стенками кишечника можно путем приема активированного угля, Атоксила, Энтеросгеля или других сорбентов. При сильном угнетении респираторной деятельности проводятся реанимационные мероприятия (искусственная вентиляция легких, использование препаратов, стимулирующих дыхание).

Пониженное артериальное давление нормализуют путем внутривенного введения физиологического раствора, а также норадреналина или допамина.  Если есть витальные показания, то использование флумазенила, которое является антагонистом бензодиазепина. Исследования с тофизопамом не проводились.

Побочные действия

Плохие эффекты от применения Грандаксина проявляются редко, при превышении стандартных терапевтических доз.

Пищеварительная система: потеря аппетита, тошнота и рвотные позывы, задержка стула, сухость во рту; редко желтушное окрашивание слизистых оболочек вследствие холестаза.

ЦНС: нарушение биоритмов, бессонница, краниалгии, раздражительность, беспокойство; у отдельных пациентов помутнение сознания, приступы эпилепсии.

Кожа: зуд, экзантема.

Респираторные органы: угнетение респираторной деятельности.

Локомоторный аппарат: повышенный тонус мускулов, миалгия.

Грандаксин и алкоголь

На время лечения неврологических нарушений пациенту следует воздержаться от употребления алкогольных напитков. Этиловый спирт оказывает негативное воздействие на нервную систему, усугубляя существующие заболевания.

Совместный прием этанола и тофизопама категорически не рекомендуется. Одновременное употребление таблеток и алкоголя способствует усилению побочных эффектов, возникновению сильных головных болей, повышенной раздражительности, нарушению работы печени и почек.

Можно ли детям и беременным женщинам

Тофизопам нельзя принимать в первом триместре беременности. Он способен проникать сквозь плацентарный барьер. При необходимости его применения во втором и третьем триместре вынашивания плода, важно взвесить соотношение рисков и пользы. Ввиду выделения активного вещества с молоком, его также не рекомендуют принимать в период грудного вскармливания.

Разработчики Грандаксина не проводили клинических испытаний на детях, поэтому пациентам младше восемнадцати лет его не назначают.

Грандаксин: как долго можно принимать

Благодаря тому, что Грандаксин не вызывает привыкания и хорошо переносится больными, его можно принимать непрерывно до 2-3 месяцев. Если требуется длительное лечение, назначают несколько курсов с перерывами.