Неврология

Экселон: инструкция по применению

26.12.2018

Активное вещество пластыря Экселон — ривастагмин. В состав входят сополимеры акриловой кислоты, бутил- и метилметакрилата, токоферол.

Адгезивный слой представлен диметиконом и силиконовым сополимером.

Форма выпуска

Экселон пластырь выпускается в форме трансдермальной терапевтической системы (ТТС) с дозировками ривастигмина в 9, 18 и 27 мг. В соответствии с дозой суточное выделение действующего вещества равняется 4,6; 9,5; 13,3 мг. Продается в картонной пачке в пакетиках из многослойного ламината в количестве 3, 7 и 30 штук.

Экселон ТТС имеет:

тонкую подложку с бежевым оттенком;
двойной липкий слой;
защитную пленку прямоугольной формы с углублениями.

Фармакологическое действие

Ривастигмин – вещество, селективно замедляющее образование бутирил- и ацетилхолинэстеразы. В результате ингибируется разрушение нейромедиатора ацетилхолина, тем самым нормализуется синаптическая передача в нейронах головного мозга.

Концентрация ацетилхолина в коре и гиппокампе, сохраняется на более длительный срок, улучшаются когнитивные функции. Также ингибирование ферментов снижает образования предшественников белка-амилоида, способного откладываться во всех органах и системах.

У молодых людей после приема ривастигмина уровень холинэстераз в спинномозговой жидкости уменьшается на 40 %. Исходный уровень нормализуется через 9 часов. У пожилых эффект носит дозозависимый характер. При применении 6 мг 2 раза в сутки активность бутирилхолинэстеразы уменьшается на 60 %.

Показания для назначения

Основными заболеваниями, при которых применяется пластырь Экселон являются:

лёгкое и умеренно выраженное течение болезни Альцгеймера и Паркинсона;
приобретенное слабоумие (деменция) другого генеза.

Способ применения

Терапия должна осуществляться под контролем грамотного специалиста. Ухаживающие за пациентами со слабоумием люди должны знать следующие правила по использованию препарата Экселон:

каждый пластырь имеет свою дозировку, высвобождение действующего вещества из которого происходит в течение 24 часов;
применять пластырь от деменции необходимо в одно и тоже время 1 раз в сутки;
важно снимать старое лекарственное средство.

Начальная доза равняется 4,6 мг/сут. В случае нормальной переносимости через 1 месяц приема дозировка увеличивается до 9,5 мг/сут. В случае отсутствия необходимого эффекта на протяжении полугода средство стоит применять в количестве 13,3 мг/сут. При нарушении функциональной активности печени и почек изменение дозы препарата не требуется. Следует соблюдать минимальный дозировочный режим до 4.6 мг/сут.

При перерыве более чем на трое суток лечение следует возобновить в прежней дозе. При более длительном отсутствии терапии дозировку следует вернуть до стартовых величин.

Переход с пероральных форм Ривастигмина на трансдермальный пластырь осуществляется строго на следующие сутки в соответствующей дозе.

Если пациент принимал 6 мг препарата, то ТТС назначается 4,6 мг, т.е. минимальное количество. Увеличение дозировки возможно после месяца непрерывного приема.

Препарат стоит отменить при:

экстрапирамидных нарушениях;
учащении количества эпилептических припадков;
выраженных нарушениях со стороны желудочно-кишечного тракта.

Как использовать?

Наклеивать средство стоит на сухую неповрежденную кожу с минимум волос. Косметические средства в данной области использовать не стоит. В случае возникновения нежелательных проявлений на одном из участков кожного покрова, применять ТТС Экселон в этой же зоне нельзя. Необходимо снять защитную пленку, не нарушив клеящую поверхность. Затем придавить к участку прикрепления и удерживать 20 — 40 секунд.

Предпочтительная локализация:

ладонная сторона предплечья;
грудная клетка (кроме молочных желез);
нижняя область спины.

Менять пластырь необходимо 1 раз в сутки, предварительно сняв предыдущий. Для лучшего запоминания возможно нанесение на его поверхности ручкой времени прикрепления. Для удаления можно использовать теплый мыльный раствор, но не спирты или растворители.

На одной области более 2 недель трансдермальный пластырь использовать нежелательно. Каждое отклеивание средства должно сопровождаться мытьем рук. В случае случайного удаления ТТС (в душе, ванной, вблизи источника тепла) на его место можно прикрепить новый. В ситуации попадания препарата в глаза необходима консультация врача-офтальмолога.

Абсолютные и относительные противопоказания

Категорически запрещен прием лицам:

не достигшим возраста 18 лет;
с индивидуальной непереносимостью;
с аллергической реакцией на пластырь ТТС в анамнезе.

Относительными противопоказаниями являются:

бронхиальная астма;
обострение гастродуоденита и язвенной болезни;
АВ-блокада, СА-блокада II — III степени;
эпилепсия, склонность к судорожным припадкам;
выраженная недостаточность функции печени и почек.

Побочные эффекты со стороны различных систем

Нежелательные побочные действия от пластыря Экселон значительно ниже. Степень и частота их возникновения носят дозозависимый характер. Чаще встречаются аллергический дерматит и гиперемия в местах прикрепления, реже функциональные расстройства ЖКТ — тошнота и рвота. С минимальной частотой возможно возникновение следующих побочных явлений со стороны:

нервной системы — цефалгия, нарушение сознания, судороги, психомоторное возбуждение, головокружение;
метаболизма — снижение аппетита, анорексия;
сердечно-сосудистой системы — нарушение проводимости, нестабильность цифр артериального давления;
дермы — экзантема, эритема, зуд кожного покрова, волдыри, отечность, местная гипертермия;
мочевыделительной системы — учащение диуреза, обострение хронических инфекционных патологий;
органов пищеварения — неустойчивость стула, диспепсические явления, боль в области живота, реактивное воспаление поджелудочной железы, незначительный рост аминотрансфераз.

Местные кожные реакции специфического лечения не требуют, самостоятельно разрешаются в течение 1 — 2 суток.

Передозировка

Даже высокие дозировки обычно неблагоприятных ситуаций не вызывают. Наиболее частая ошибка — применение нового пластыря при наличии старого. В случаях передозировки возможно возникновение следующей симптоматики:

рвота;
жидкий стул;
снижение зрения;
повышение артериального давления;
предобморочное состояние;
урежение частоты сердечных сокращений.

В большинстве случаев консервативная терапия не требуется, улучшение состояния наступает спустя сутки. От приема следующей дозы стоит отказаться. В тяжелых ситуациях для устранения проявлений интоксикации могут потребоваться противорвотные средства (Метоклопрамид), при выраженной брадикардии — сульфата атропин. Применение Экселона определяется лечащим врачом.

Чем можно заменить?

Аналоги лекарственного средства должен подбирать только лечащий специалист. Сходное действие оказывают следующие препараты:

Арисепт;
Яснал;
Галь Нора;
Реминил;
Галантамин.

Влияние на беременность

В экспериментах, проводимых на животных, было доказано, что действующее вещество лекарственного препарата Экселон не обладает тератогенным эффектом, не воздействует на способность женщины забеременеть, изредка удлиняет сроки вынашивания плода.

Длительное применение на людях изучено не было. Использование в период беременности возможно, если потенциальная польза превышает возможные риски. Влияние на вскармливание грудным молоком исследовано не было. В связи с этим в период лактации пластырь Экселон, инструкция которого указывает на данный факт, применять не стоит.

Взаимодействие с другими препаратами

Специализированных исследований проведено не было. Минимально влияет на систему цитохрома Р450.

Сочетается с одновременным приемом Дигоксина, Диазепама, Варфарина, эстрогенами, антацидами, анальгетиками, а также антигипертензивными, антиишемическими, пероральными сахароснижающими средствами.

Важно избегать одновременное применение с холиномиметиками. Усиливает действие миорелаксантов. Это следует учитывать при проведении анестезии.

Средняя цена

Конечная стоимость препарата зависит от производителя, дозы действующего вещества и числа пластырей в упаковке. Самый оптимальный вариант для покупки ТТС — по 30 штук. В зависимости от региона Российской Федерации цена будет варьировать от 3600 до 4600 рублей. В некоторых городах предусмотрено бесплатное получение лекарственного средства.

Особые указания

При длительном применении возможна незначительная потеря веса. При превышении терапевтической дозы возрастает вероятность формирования нежелательных побочных явлений. Пластырь Экселон не излечивает болезнь Альцгеймера и Паркинсона, а другие формы приобретенного слабоумия, а лишь тормозит их развитие и улучшает когнитивные функции, тем самым оптимизируя качество жизни данных пациентов.